奥美拉唑肠溶胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称:奥美拉唑肠溶胶囊
商品名称:奥斯坦
英文名称:Omeprazole Enteric Capsules
汉语拼音:Aomeilɑzuo Changrongjiɑonɑnɡ
【成份】

本品主要成份为:奥美拉唑。

化学名称:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
分子式:C₁₇H₁₉N₃O₃S
分子量:345.42
【性状】
    本品内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒。
【适应症】
    用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
【规格】

20mg
【用法用量】
    口服,不可咀嚼。
    (1)消化性溃疡:一次20mg(一次1粒),一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4～8周,十二指肠溃疡疗程通常2～4周。
    (2)反流性食管炎:一次20～60 mg(一次1～3粒),一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4～8周。
    (3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日总剂量，可根据病情调整为20～120mg(1～6粒),若一日总剂量需超过80mg(4粒)时,应分为两次服用。

【不良反应】
    本品耐受性良好，不良反应少。

（1）消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素可有升高，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。

（2）神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。

（3）代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B₁₂缺乏。

（4）致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞—肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。

（5）其他：可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。

  （6）低镁血症（低镁血症也可能与低钾血症有关;严重低镁血症可能导致低钙血症）。

  （7）髋部、腕部或脊柱骨折。

  （8）艰难梭菌相关性腹泻。

【禁忌】
    对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

【注意事项】
    （1）肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。

    （2）老年人使用本药不需要调整剂量。

 （3）尽管动物实验中并未发现本药对孕妇有不良影响，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期妇女尽可能不用。

（4）尽管动物实验中并未发现本药对哺乳期妇女有不良影响，但建议哺乳期妇女尽可能不用。

（5）药物对诊断的影响：①奥美拉唑可抑制胃酸分泌，使胃内pH值升高，反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌促胃泌素，从而使血中促胃泌素水平升高；②奥美拉唑可使¹³C-尿素呼气实验（UBT）结果出现假阴性，其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌（Hp）有直接或间接的抑制作用。临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行¹³C-尿素呼气实验。

（6）用药前后及用药时应当检查或监测的项目：①疗效监测。治疗消化性溃疡时，应进行内镜检查了解溃疡是否愈合；治疗Hp相关的消化性溃疡时，可在治疗完成后4～6周进行UBT实验，以了解Hp是否已被根除；治疗卓-艾综合征时，应检测基础胃酸分泌值是否小于10mEq/h（即治疗目标）。②毒性监测。应定期检查肝功能；长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生，用药超过3年者还应监测血清维生素B₁₂水平。

（7）治疗胃溃疡时，应首先排除癌症的可能后才能使用本药。因用本药可减轻其症状，从而延误诊断。

（8）为防止抑酸过度，在治疗一般消化性溃疡时，建议不要长期大剂量地使用本药（卓-艾综合征时除外）。

（9）艰难梭菌相关性腹泻：已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。

（10）与氯吡格雷的相互作用：应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物，其活性代谢产物抑制血小板聚集。与奥美拉唑等药物联合用药时，后者抑制CYP2C19活性，可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。80mg奥美拉唑与氯吡格雷联合使用,可降低氯吡格雷的药理活性，即使两者相隔12小时给药。当使用本品时，应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗（见【药物相互作用】）。

（11）骨折：多项已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能增加骨质疏松相关骨折（髋骨、腕骨或脊柱）的风险。接受高剂量（定义为每日多次给药）和长期（1年或更久）PPI治疗的患者，骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者，应根据相关治疗指南处理。

（12）低镁血症：在接受质子泵抑制剂（PPI）治疗至少3个月（绝大多数治疗1年后）的患者中，罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。对于大多数患者，纠正低镁血症需补镁并停用PPI。

预期需延长PPI治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物（如利尿剂），需要考虑定期监测血镁浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
    虽然动物实验表明,本品无胎儿毒性或致畸作用,但对孕妇一般不用,对哺乳期妇女也应慎用。
【儿童用药】

尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。
【老年用药】

老年人使用本药不需要调整剂量。（详见[注意事项]）

【药物相互作用】
    本品为肝药酶抑制剂，可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。

氯吡格雷：健康受试者中的研究结果显示，氯吡格雷（300 mg负荷剂量/75 mg日维持剂量）和奥美拉唑（每日80 mg口服）之间的药代动力学（PK）/药效学（PD）相互作用，导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降46%，并导致血小板聚集的最大抑制作用（ADP诱导）平均下降16%。关于奥美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的临床意义，观察性研究和临床研究有不一致的数据报告。应避免同时使用奥美拉唑和氯吡格雷。

【药物过量】

    尚不明确。

【药理毒理】
    质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H⁺,K⁺-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

【药代动力学】
    口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5～3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%～96%,血浆半衰期为0.5～1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P₄₅₀氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处（10～30℃）保存。
【包装】

(1)  药用塑料瓶包装，每瓶7粒。

(2)  药用塑料瓶包装，每瓶14粒。

(3)  药用塑料瓶包装，每瓶21粒。

(4)  药用塑料瓶包装，每瓶28粒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

    《中国药典》2015年版二部

【批准文号】